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一文了解“654-2”

归去来兮 2024-1-29 04:03 PM 520人围观 科普



在开始之前,先问个简单的问题:654-2是东莨菪碱还是山莨菪碱?
由于平时用得不多,笔者常将两者弄混淆。后来想到一个记忆的妙招,从那以后再也没弄混淆过,分享给大家:
6542,按顺序不应该是65432吗,3呢?跑哪里去了?
原来是跑到汉字里去了,即3(山)……莨菪碱。
以上纯属虚构,只为辅助记忆。
实际上,654-2只是药物的习惯用名,其通用名为:消旋山莨菪碱,有片剂也有针剂。

654-2名字的由来

消旋山莨菪碱为何取了这样一个纯数字的名字呢?
这是有历史原因的:
山莨菪碱是我国首先从茄科植物山莨菪中提取的生物碱,而这一成果完成于1965年4月,故代号为654。
山莨菪,学名:Anisodus tanguticus,为茄科山莨菪属的植物,是中国的特有植物,别名:樟柳、唐川那保、唐古特莨菪等。主要分布在中国大陆的甘肃、西藏、云南、青海等地。
其天然品称为“654—1”,为右旋体;而用人工合成方法制得的产品称“654—2”,为消旋体两者之间的作用机制并没有区别,只是后者产生的效力更高。目前广泛用于临床的主要是“654-2”。
简单来说,654-2是一种抗M胆碱药,主要用于解除平滑肌痉挛,胃肠绞痛、胆道痉挛以及急性微循环障碍及有机磷中毒等。

654-2与阿托品的区别

阿托品是从颠茄和其他茄科植物提取出的一种生物碱,为阻断M胆碱受体的抗胆碱药,其主要适应证有:

解除平滑肌的痉挛(包括解除血管痉挛,改善微血管循环);

抑制腺体分泌;

解除迷走神经对心脏的抑制,使心跳加快;

散大瞳孔,使眼压升高;

兴奋呼吸中枢。

1. 654-2与阿托品类似:

具有外周抗M胆碱受体作用,能解除乙酰胆碱所致平滑肌痉挛。对胃肠道平滑肌有松弛作用,并抑制其蠕动,作用较阿托品稍弱。还能能解除微血管痉挛,改善微循环。

2. 654-2与阿托品不同之处:

抑制唾液腺分泌及扩瞳作用较弱,为阿托品的1/20~1/10。
因不易通过血-脑脊液屏障,故中枢作用亦弱于阿托品,很少引起中枢兴奋症状

山莨菪碱”与“东莨菪碱”的区别

开篇说到山莨菪碱和东莨菪碱易混淆,首先因为他们名字仅一字之差,另外,他们均属于“M型胆碱受体阻断剂”,均可用于消化系统平滑肌解痉治疗。
然而事实上,两者之间的区别还真不小,其临床应用也存在很大的不同,所有我们一定要严格区分两者,切勿混淆。

下面用一张表概括东莨菪碱与山莨菪碱的主要区别:


654-2的临床应用

在感染性休克治疗中的应用


感染性休克由严重感染引起,易导致多器官功能障碍。发生感染性休克时,外周血管阻力降低,同时容量血管扩张,导致有效血容量不足,从而导致器官低灌注,最终发展为微循环障碍。


山莨菪碱能扩张微循环血管,并能增强红细胞及白细胞的变形能力,有利于红细胞、白细胞透过毛细血管壁,加快血液流速,从而改善微循环。


已有大量研究结果表明,感染性休克早期使用氢溴酸山莨菪碱能够获得好的疗效,而对于休克晚期已出现微循环 衰竭,成为不可逆性休克时则效果不好。


山莨菪碱治疗感染性休克的作用机制包括:扩张血管、改善微循环、改善心血管功能及阻断 Ca2+ 内流以提高细胞对缺血、缺氧及内毒素的耐受,保护细胞完整性。

 


在眩晕治疗中的应用


眩晕一种自觉症状,指自身或环境的旋转、摆动感,是一种运动幻觉。


山莨菪碱可激动 N2 受体,拮抗 N1、M 受体,可解除内耳血管痉挛,改善血供,促进迷路淋巴的产生与回流,从而消除水肿,解除眩晕。


山莨菪碱除解除脑血管痉挛外,还有抗凝血酶原的促凝作用,可降低血液黏稠度和血管阻力,且无抗凝血药所致出血的危险;其具有类似肾上腺皮质激素样作用而无激素样不良反应,能稳定细胞膜及溶酶体膜,减少炎性渗出;其还可抑制蛋白激酶、阻断 Ca2+ 内流、抑制内皮素和一氧化氮产生,改善局部血液循环。

 


在急性胰腺炎治疗中的应用


急性胰腺炎是消化系统常见急症之一,发生原因较为复杂,是由多种病因导致胰酶在胰腺内被激活后引起胰腺组织自身消化、水肿、出血甚至坏死的炎症反应。


临床上治疗急性胰腺炎时多使用生长抑素及其类似物,其疗效确切,并被广泛应用于临床。生长抑素的作用机制可能为抑制胰液分泌,但不能有效改善机体微循环,也不能有效松弛 Oddi 括约肌;而联合应用山莨菪碱则可以抑制胰腺分泌,抑制由内毒素诱导的炎性因子的分泌,减轻炎症反应。

 


在支气管哮喘治疗中的应用


山莨菪碱有解除血管痉挛,改善微循环的作用,同时还可阻断节后迷走神经传出支,降低迷走神经张力,舒张支气管,解除支气管痉挛,减少呼吸道分泌,改善呼吸功能。

 


在糖尿病足治疗中的应用


糖尿病足被认为是糖尿病的一种特殊、慢性血管并发症,涉及血管、神经、肌腱及骨骼等组织,往往是周围神经病变、缺血性血管病变、足部畸形和感染共同作用的结果。糖尿病足作为糖尿病的严重并发症,最终会导致患者溃疡、截肢和死亡,极大地危害着患者的身心健康。


研究发现,山莨菪碱可以明显改善糖尿病足患者的病情和病程,缩短住院时间和治愈时间, 减少住院医疗费用,减轻患者的精神心理负担;治疗后,基础组、治疗组患者的踝肱比均较治疗前明显提高,且治疗组明显优于基础组,表明山莨菪碱可以明显扩张患者狭窄和闭塞的下肢动脉。

 

不良反应和注意事项

1、不良反应

常见的有:口干、面红、视物模糊等;少见的有:心跳加快、排尿困难等。上述症状多在1~3小时内消失。

2、注意事项

反流性食管炎、重症溃疡性结肠炎慎用。急腹症诊断未明确时,不宜轻易使用;夏季用药时,因其闭汗作用,可使体温升高。

3、禁忌症

颅内压增高、脑出血急性期、青光眼、幽门梗阻、肠梗阻及前列腺肥大者禁用。

来源: 检验知识搬运工
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